Boc-Arg (Pbf) -OH yra arginino darinys.
Bivalirudinas, sintetinis antikoaguliantas, kuris yra 20 peptidų hirudino giminaitis, buvo patvirtintas parduoti Jungtinėse Valstijose 2000 m. Injekcinis tirpalas yra balta, biri medžiaga arba amorfinė kieta medžiaga.Bivarudinas gali specifiškai prisijungti prie trombino katalizinės ir anijoninės išorinės jungimosi vietos ir tiesiogiai slopinti trombino aktyvumą, taip slopindamas trombino katalizuojamą ir sukeltą reakciją, o jos poveikis yra grįžtamas.Bivarudinas daugiausia naudojamas kaip antikoaguliantas suaugusiųjų planinei perkutaninei koronarinei intervencijai (PCI).
Bivarudinas yra tiesioginis trombino inhibitorius, kuris specifiškai jungiasi prie trombino neturinčių ir ant trombų esančių katalizinių vietų ir anijonų ekso-surišimo vietų.Bivaludino ir trombino jungimosi procesas yra grįžtamas, o trombinas gali atkurti pradinį trombino biologinį aktyvumą lėtai fermentuodamas peptidinį ryšį tarp bivaludino Arg3-Pro4.
Tyrimai in vitro parodė, kad bivarudinas gali ne tik slopinti šoninį laisvąjį trombiną, bet ir slopinti trombino jungimąsi su kraujo krešuliais, jo neneutralizuoja trombocitų išskiriamos medžiagos.Jis gali pailginti dalinį protrombino laiką (APTT), trombino laiką (TT), protrombino laiką (PT) ir aktyvaus krešėjimo laiką (AKT), aktyvuojamą normalios plazmos.Yra tiesinis ryšys su bivarudino koncentracija, tačiau neaišku, ar ši koreliacija egzistuoja klinikinėje praktikoje.
Literatūroje rašoma, kad pacientų, kuriems atliekama perkutaninė vainikinių arterijų angioplastika (PTCA), farmakokinetika po bivarudino suleidimo į veną yra tiesinė.Pacientui į veną buvo sušvirkšta 1 mg/kg įsotinamoji dozė, po to dar viena IV infuzija po 2,5 mg/kg/val. 4 valandas, kuri in vivo stabilizavosi ties 12,3±1,7 mg/ml.Bivarudinas iš plazmos pašalinamas inkstų hidrolizės ir proteazių skaidymo būdu.Pacientų, kurių inkstų funkcija normali, pusinės eliminacijos laikas yra apie 25 min., o pacientų, kuriems yra vidutinio sunkumo ir sunkus inkstų nepakankamumas, pusinės eliminacijos periodas pailgėja.Apie 25 % bivarudino galima pašalinti dializės būdu ir išvalyti hemodializės būdu.Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, reikia stebėti ACT.Sveikiems savanoriams antikoaguliantinis poveikis pasireiškė iškart po bivarudino suleidimo į veną, pailgėjus PT, ACT ir APTT.Praėjus vienai ar dviem valandoms po vartojimo nutraukimo, ACT grįžo į prieš vartojimą.